Forgiftning antikolinesterase agenter. Hva er antikolinesteraser?

på neuroner øringspulsene tilveiebringes ved hjelp av spesielle stoffer - mediatorer. En av signalstoffet er acetylkolin. Disse midler, mens på synapser, påvirke cellemembraner forårsaker deres inhibering eller stimulering og som forårsaker ulike effekter. Overskuddet av nevrotransmitter spaltet av spesifikke enzymer.

Antikolinesterase narkotika: funksjoner og formål

Ved antikolinesterase-medikamenter er de som inhiberer enzymet cholinesterase. Dette enzymet spalter ved hydrolyse av nevrotransmitteren acetylcholin, som overfører pulser i ømfintlig derfor synapser parasympatiske nerver, ganglier, og i alle somatiske fibre. antikolinesteraser er blitt utviklet for å forbedre situasjons virkningen av acetylcholin neuroner, og stimulering av visse deler av nervesystemet. Bruken av disse stoffer har en innvirkning på hele organismen.

Handling antikolinesteraser ligner effekten av stimulering av kolinerge nerver. Disse stoffene samhandle med det samme sted på reseptoren overflateaktivitet som acetylkolin, for derved å danne et aksjonspotensial av nerven avslutningen. Kolinergika og antikolinesterase-stoffer er i virkeligheten den samme gruppen av farmakologiske stoffer. Det finnes flere typer av medikamenter som er forskjellige i deres kjemiske struktur og reversibilitet av handlingen. Cholinesterase stopper er delt inn i reversible og irreversible.

Betyr en reversibel handling

Antikolinesteraser - preparater reversibel virkning er av den kjemiske strukturen til karbaminsyreestere og forskjellige aminoalkoholer. Reaksjonskomponent blokkering cholinesterase, blir det sure avslutning, som etablerer enzymet med et molekyl mye mer stabil kommunikasjon enn det som er dannet ved interaksjon med acetylkolin. Fullstendig ødeleggelse av denne forbindelse skjer ved hydrolyse i 3-4 timer.

Ved hjelp av en reversibel anticholinesterase effekt er "galantamin", "fysostigmin", "Neostigmine" (eller "Neostigmine"), "pyridostigmin", "oksazil", "rivastigmin", "edrofonium".

I fosfor - et stoff irreversibel handling

Formuleringer irreversibel handling av denne gruppen er de organiske fosforholdige forbindelser. Disse stoffene hemme acetylcholinesterase i lang tid. Fosfor, som ligger i sammensetningen av molekylene danner en stabil forbindelse med enzymet, som kan overleve i legemet i flere dager eller uker. Recovery nødvendige mengde acetylcholinesterase skjer gjennom dannelsen av nye molekyler. Denne gruppen av forbindelser som inneholder "phosphacol", "Armin", "triklorfon", "Malathion", "diklorvos" giftige stoffer, anvendes i løpet av militære operasjoner - Sarin og soman.

Organofosfat stoffer er meget giftige. De brukes ofte i hverdagen som insektmidler; forgiftning mulig ved deres feil bruk og manglende overholdelse av sikkerhetstiltak.

Effekter antikolinesterase narkotika

Ved en viss likhet mellom virkningene som produserer kroppen antikolinesteraser, indikasjoner for hver av dem er spesiell. Å vurdere en praktisk effekt når det gis i kroppen kan for eksempel "neostigmin".

"Neostigmine" er tilgjengelig i ampuller i form av 0,05% oppløsning og injisert subkutant eller intravenøst. Når injisert i blodet den forenkler overføring av pulser i nevromuskulær overføring og ganglia i det autonome nervesystemet. Pasientens tilstand er manifestert som følger:

• på grunn av den sirkulære muskel sammentrekning av iris elev er smalere;
• oppstår trekning av overnatting, forutsetter linsen en konveks form på grunn av avslapning Zinn bunter av fokus er innstilt til nær avstand, er evnen til å skille mellom forskjellige objekter drastisk redusert;
• nedsatt hjertefrekvensen;
• øker tone av glatt muskulatur i indre organer - luftveiene, mage og tarm, uterus, blære;
• forbedret skjelettmuskelsammentrekninger som følge av den forbedrede passasje av pulser på synapser;
• økt sekresjon av eksokrine kjertler - svette, spytt, bronkial, mage.

søknad

Disse effektene er ansvarlig for bruk av denne gruppen av legemidler i medisin i ulike tilfeller. Indikasjoner antikolinesterase-stoffer er ikke begrenset til spesifikke sykdommer, fordi de har en effekt på det sentrale og perifere nervesystem, slik at totaleffekten på hele organismen. Oftest de er oppnevnt i strid med innervasjon og tonen i skjelett eller glatt muskulatur.

Vurdere muligheten for behandling med antikolinesterase agenter kan være eksempel på "neostigmine". Denne medisinen er en reversibel Ingen utføres i myastenia - en autoimmun sykdom, noe som gjenspeiles i den svakhet av skjelettmuskulatur. Sykdommen manifesterer seg ved først redusert tone ansiktsmusklene, da den svekkelse av musklene i halsen, øvre og nedre ekstremiteter; i alvorlige tilfeller, respiratorisk svikt på grunn av mangelfull drift av membranen. "neostigmin" symptoma virker på legemet, gjenopprette overføring av impulser til de nevromuskulær overføring, bedre muskeltonus og motorisk aktivitet lettes.

Dessuten er dette stoffet gitt i den postoperative perioden når fordøyelseskanalen eller atoni i urinblæren. I oftalmologi er det sjelden indisert for glaukom å redusere intraokulært trykk. Som en antagonist blir anvendt i en overdose av muskelavslappende midler og medikamenter antidepolyarizuyuschego handling. Av og til "Neostigmine" brukes til å stimulere muskelsammentrekninger med svakt arbeidsmarked.

Alzheimer sykdom

Preparater reversibel virkning har blitt benyttet for sykdommer i sentralnervesystemet, er det vanskelig å behandle. Alzheimers sykdom er utnevnt "galantamin" - et alkaloid oppnådd fra knoller av Snøklokker slag Galantus ( "Rivastigmin", også kalt "exelon"), men den mest terapeutisk effektive ble "donepezil", som selektivt blokkerer acetylcholinesterase i hjernen synapser og nesten ikke påvirker dens perifere nervesystemet.

Kontra

Basert på effekter av kolinesterase medikamenter reversibel handling, kontraindikasjoner til deres bestemmelsessted er epilepsi, astma, angina pectoris, Parkinsons sykdom og forskjellige forstyrrelser i hjerteledningssystem.

Symptomer på overdose og forgiftning AChE

Forgiftning antikolinesteraser gir symptomer direkte forbundet med overdreven stimulering av reseptorer som er følsomme overfor acetylkolin. Pupillary observert, reduserer hjertefrekvensen (bradykardi), bronkial spasme og - følgelig - dyspné symptomer hyperperistalsis mage-tarmkanalen til brekninger og diaré, hyppig vannlating. Gradvis redusert blodtrykk som en følge av bremsevirkningen av det vågale nerve. Forekomme kaotiske sammentrekninger og napp skjelettmuskel og tunge på grunn av ledningsforstyrrelser på neuromuskulær transmisjon.

forgiftning FOS

Inntak av fosfororganiske forbindelser forårsaker et klinisk bilde som ligner på forgiftning agenter reversible anticholinesterase handling. Symptomene kan vises lysere på grunn av høyere toksisitet av narkotika. For symptomer på forgiftning på den somatiske nivå tilsettes til virkningene på sentralnervesystemet nivå - forvirring, forvirring, respiratorisk depresjon.

Fosfororganiske forbindelser føre en skarp kramper, tåkesyn, dyspné, svetting, kraftig oppkast, agitasjon - pasienten begynner å få panikk, det blir uhåndterlig. På grunn av den glatte muskelspasmer følte en skarp smerte i magen. Når nedbrytning inntreffer kramper, blodtrykket faller, utvikler koma. Døden kan oppstå på grunn av lammelse av luftveiene sentrum.

Lignende symptomer er observert i tilfeller av forgiftning Amanita muscaria. Dette er på grunn av deres innhold av muskarin - gift med kolinergikum handling.

Handlinger i tilfelle av forgiftning

Medisinsk behandling i tilfelle av forgiftning med antikolinesterase agenter kan bare ha en spesialist. I disse tilfeller blir løsningen innført "Atropin" subkutan injeksjon er mulig å tildele "Metacin" eller andre antikolinergika. Det er nødvendig å opprettholde puste på riktig nivå. Kan brukes trakeotomi, mekanisk ventilasjon og oksygentilførsel.

Når husholdning forgiftning FOS identifisere kilden til giften inn i kroppen. Dersom substansen har trengt igjennom huden, blir det skylt 3-5% sodaoppløsning eller med vann og såpe. I tilfeller der stoffet er inntatt, gjennomføre ventrikkelskylling, flere klyster, gi adsorbenter eller avføringsmidler. Dersom den fosfororganiske forbindelsen har hatt tid til å falle i større grad inn i blodstrømmen, er tilordnet diurez ved hjelp av diuretiske medikamenter. I noen tilfeller ty til metoder for å filtrere blodet ved hemodialyse og hemosorption.

I tillegg, i tilfelle av forgiftning FOS stille Reaktivatory cholinesterase, som når de administreres i de første få timer etter intoksikering kan gjenopprette blokkerte enzymer. Det kan være "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Hvis blodtrykket er høyt, symptomatisk foreskrevet antihypertensiva. Preferanse er gitt til de som ikke påvirker det sentrale nervesystemet. Med den svekkelse av spontan pusting er en mekanisk ventilasjon og gi oksygen.