Makrolider - antibiotika / Generelle egenskaper og anvendelse

Makrolider - antibiotika, hvis struktur avslørte den makrocykliske laktonring. Deres avhengig av antallet karbonatomer er atskilt med 14-leddet (klaritromycin, roksitromycin, erytromycin), 15-leddet (azithromycin), en 16-leddet (josamycin, midecamycin, spiramycin). Disse stoffene er mest aktiv mot intracellulære parasitter (klamydia, mykoplasma, Legionella, Campylobacter) og Gram-positive kokker (aureus, piogenez). Makrolider - antibiotika som hører til de minst giftige forbindelser.

Nylig har det vært en økning av mikrobiell resistens mot virkningen av denne klasse av medikamenter. Vitenskapelige bevis viser at i noen tilfeller er 16-leddete makrolider (midecamycin, josamycin, spiramycin) beholde aktivitet mot pyogent streptokokker og pneumokokker, motstandsdyktig til 14-leddet (klaritromycin, roksitromycin, erytromycin), og 15-leddede (azithromycin) farmasøytiske midler. Makrolider - medikamenter som virker på det difteri og kikhoste, Legionella, Campylobacter, Moraxella, Listeria, Chlamydia, spirocheter, mykoplasma, ureplazmu. Det bør bemerkes at mikroorganismer som tilhører familien Pseudo og Enterobakteriatsea har naturlig motstand mot alle makrolider.

virkningsmekanisme

Legemidler i denne gruppen bryter biosyntesen av proteiner på ribosomer av mikrobielle celler. Makrolider - antibiotika, som oppviser en bakteriostatisk effekt. Ved tilordning maksimale doser utviser bakteriedrepende aktivitet mot pneumococcus, difteri og kikhoste. Disse stoffene kan også utvise immunmodulerende og anti-inflammatorisk effekt.

Disse stoffene er lett absorberes i mage- og tarmkanalen, på deres adsorpsjon virkning av det bioaktive stoff konsentrasjon i fremstillingen, og hvor doseringsformen, i tillegg til nærværet av mat og dets mengde. Mat reduserer biotilgjengeligheten av erytromycin, azitromycin, roksitromycin og medikamitsina, med praktisk talt ingen effekt på biotilgjengeligheten av spiramycin, josamycin og clarithromycin.

Makrolider - antibiotika, hvis konsentrasjon i plasma er mye lavere sammenlignet med tekstiler. Derfor er de også kalles vev antibiotika. en ny generasjon av makrolider lett bindes til plasmaproteiner. Den høyeste grad av plasmaproteinbinding observert med rodomiksinom (90%), den laveste - med spiramycin (mindre enn 20%). makrolid stoffene er meget godt fordelt over hele kroppen, noe som skaper en maksimal konsentrasjon i forskjellige organer og vev. De kan trenge lett gjennom cellemembranen, noe som skaper en marginal intracellulær akkumulering.

metabolske produkter avledet hovedsakelig fra gallen og urinen. Etter bruk av antibiotika kan ha bivirkninger som hodepine, kvalme, oppkast, diaré, generell svakhet, sykdomsfølelse, allergiske reaksjoner. Antibiotika nevnte gruppe administrert med smittsomme sykdommer i øvre (akutt sinusitt, streptokokk tonzillofaringit) og nedre (atypisk pneumoni, kronisk bronkitt) luftveis, kikhoste, difteri, syfilis, klamydia, lymphogranuloma venereum, periostitis, periodontitt, alvorlig akne, kampilobakterioznom gastroenteritt, toksoplasmose cryptosporidiosis.

Det er ønskelig å foreskrive disse antibiotika under svangerskapet. Vitenskapelig bevist negativ effekt av klaritromycin på fosteret. Josamycin, trenger spiramycin og erytromycin ikke har en skadelig effekt på fosteret, slik at de kan brukes selv under svangerskapet. Azitromycin i en tid blir brukt i tilfelle en nødsituasjon. Mesteparten av stoffet-makrolid entrer mors melk. I løpet av amming er best å avstå fra bruk av disse antibiotika.