Karbonsyreanhydraseinhibitorer: Virkningsmekanismen av øyedråper for glaukom

Karbonsyreanhydraseinhibitorer er diuretika, som ikke brukes som diuretika eller mochegonki. Indikasjon for disse stoffene er glaukom. La oss se nærmere de mest populære.

Acetazolamid (acetazolamid)

Den har vanndrivende egenskaper. Stopper carbonsyreanhydrase renale proksimale tubuli reduserer reabsorpsjon av K, Na og vann (diurese fører til en økning), fører det til en reduksjon i BCC og metabolsk acidose. Carbonsyreanhydrase presser den ciliære legemet og fører til en senkning av det intraokulære trykk, og reduserer også den sekresjon av vandig humor i hjernen bevirker antiepileptisk aktivitet. Det har god absorpsjon fra mage-tarmkanalen, Cmax i blodet i to timer. Effekten kan vare opptil 12 timer. 40-60% senker IOP og reduserer produksjonen av intraokulære væske.

Indikasjoner og dosering

De viktigste indikasjonene: okulær hypertensjon, glaukom. I glaukom, innsiden ta på 0,125 til 0,25 g 1-3 ganger om dagen, hver dag i 5 dager, etter som trenger en to-dagers pause.

Bivirkninger: kvalme, tap av appetitt, diaré, allergier, nedsatt følesans, parestesi, tinnitus, døsighet. Alt dette vil kunne gi karbonsyreanhydraseinhibitorer. Forberedelsene er også kontraindikasjoner. Dette overdreven følsomhet (til sulfonamider inkludert), Addisons sykdom, avhengighet av acidose, akutte leversykdommer og nyrelidelser, graviditet diabetes mellitus, uremi.

Bruksbegrensninger: lungeemboli, lungeemfysem (muligens øke acidose).

Stoffet: Tabletter produsert i Polen Polpharma "Diakarb" til 0,5 g

Dorzolamid (dorzolamid)

Hemmer karboanhydrase isoenzym II aktivitet (Lanserer reversibel hydratisering omsetning av karbondioksyd og karbon-syre dehydrering) øye strålelegemet. Sekresjon intraokulær fuktigheten er redusert med 50%, reduserer dannelsen av bikarbonationer, og delvis reduserer transporten av vann og natrium. Redusert med 38% av produksjonen av intraokulær væske som ikke påvirker utstrømningen. Den trenger inn i øyeeplet hovedsakelig gjennom lem, cornea eller sclera. Delvis absorberes i den systemiske vaskulære sjikt av øyet mucosal (sannsynligheten diuretisk og andre effekter som er typiske sulfonamider). Etter at stoffet er kommet inn i blodet, trenger raskt inn i røde blodceller, som inneholder store mengder av karbonisk anhydrase II. Dorzolamid 33% bundet til plasmaproteiner. Den maksimale hypotensive virkning manifesterer seg etter instillasjon via en 2 timers og lagrer den 12 timer. Når tilbakefylling til 2 ganger på 9-21% per dag senker det intraokulære trykk når innpodet som 3 ganger om dagen - til 14-24%. Reduksjon av intraokulært trykk ved anvendelse av en 2% løsning kan gjøre maksimal 4,5-6,1 mm Hg. En løsning av 3% ville være mindre effektiv fordi den vil raskt vasket ut av konjunktivalsekken hulrom som det fører til sterk avrivning. I forbindelse med tilsetting timolol har en ekstra utpreget virkning fra 13. til 21%. Minimal effekt på blodtrykket og hjertefrekvensen ha karbonsyreanhydraseinhibitorer. Diuretika denne gruppen ikke brukes til sitt tiltenkte formål. På dette senere.

Indikasjoner og dosering

Indikasjoner: primær og sekundær åpenvinkelglaukom, okulær hypertensjon. Stoffet er angitt med en dråpe 2-3 ganger om dagen.

Bivirkninger: parestesi, vekttap, depresjon, utslett, aplasticheskayaanemiya, agranulocytose, tretthet, hodepine, toksisk epidermal nekrolyse, bitter smak i munnen, kvalme, økt tykkelsen på hornhinnen, iridosyklitt, blefaritt, keratitt, konjunktivitt, fotofobi, tåkesyn, kløe og prikkende følelse i øynene, ubehag, Stevens - Johnson syndrom, svie, rennende øyne.

Den karboanhydrasehemmer (øyedråper) har følgende kontraindikasjoner: overdreven følsomhet (til sulfonamider inkludert), barndom, akutte leversykdommer og nyresykdommer, graviditet og amming.

Fremstilling: øyedråper "Trusopt" inneholdende 1 ml av 20 mg dorzolamid hydroklorid oppløsning. ampuller - 5 ml. Den er produsert i Nederland av Merck Sharp & Dohme.

Karbonsyreanhydraseinhibitorer: Brinzolamid (brinzolamid)

Innovative blokkering av karboanhydrase ha evnen når de påføres lokalt på betydelig reduksjon og kontroll IOP. Brinzolamid besitter høy selektivitet for karbonisk anhydrase II, og de mest egnede fysiske egenskaper til effektivt å trenge inn i øyet. Når sammenlignet med dorzolamid og atsetozolamidom det funnet at brinzolamid - den mest potente substans gruppe av karboanhydrase-inhibitorer. Det er dokumentert at topisk eller intravenøs administrering av brinzolamid fører til en forbedring av den optiske disken. Og det reduserer med et gjennomsnitt på 20% IOP. Det fungerer ikke alle karboanhydrasehemmere. Virkningsmekanismen unik fra brinzolamid.

Indikasjoner og dosering

Indikasjoner: okulær hypertensjon, åpenvinkelglaukom. Bruk 2 ganger om dagen for en dråpe.

Bivirkninger: smaksforstyrrelser, følelse av fremmedlegeme, tåkesyn ved drypping (tid) og en brennende følelse. Overført lokalt bedre enn dorzolamid.

Kontra: overdreven følsomhet for stoffet (til sulfonamider inkludert), barnas alder, graviditet og amming.

Fremstilling: øyedråper "AZOPT" inneholdende 1 ml av en suspensjon av 10 mg brinzolamid. Kapasitet ampuller på 5 ml. Produsert i USA av Alcon.

Hva annet er karboanhydrasehemmere?

prostaglandinderivater

Latanoprost (Latanoprost) - prostaglandin-resptorselektiv agonist. Øker utstrømningen av intraokulært fluid gjennom uvea, noe som fører til en reduksjon av intraokulært trykk. Innvirkning på produksjonen av kammervann vil ikke hjelpe. Kan endre størrelsen på pupillen, men bare litt. Når tilbakefylling trenger inn i form av isopropyleter gjennom hornhinnen, og det hydrolyseres til tilstanden av en biologisk aktiv syre, som kan være definert i de første 4 timer i intraokulær væske og i plasma i den første timen. 0,16l / kg - distribusjonsvolum. To timer etter tilsetning oppnås den høyeste konsentrasjon i den vandige humor, hvoretter den blir fordelt til begynnelsen av det fremre segment, dvs. øyelokkene og konjunktiva, og går deretter inn i bakre segment (i små mengder). Den aktive form i vev i øyet er praktisk talt ikke metabolisert, hovedsakelig i leveren biotransformasjon. Fordelaktig er metabolitter utskilles i urinen. La oss se på noen av de karboanhydrasehemmere.

Unoprostone (unoprostone)

Isopropyl unoprostone er et derivat av en docosanoid hurtig å redusere intraokulært trykk (IOP) bruker den siste farmakologisk mekanisme. Uten å endre den tid produksjon av den intraokulære væske, letter utstrømning. Studier har vist at sammenlignet med 0,5% timololmaleat, har isopropyl unoprostone tilsvarende eller sågar bedre aktivitet for å redusere IOP. Stoffet påvirker ikke innkvartering og ikke forårsaker reduksjon av blodstrøm i det okulære vev, miose og mydriase; korneal regenerering forsinkelse også ikke påvist. Etter topisk uforandret isotropi unoprostone ble ikke påvist i plasma.

karboanhydrasehemmere for glaukom bør kun forskrives av lege, er selv-medisinering ikke tillatt.