Antikolinerge midler: liste. Mekanismen for virkningen av den antikolinerge medikament

Antikolinerge midler - er medikamenter som blokkerer virkningen av den naturlige nevrotransmitter - acetylkolin - til kolinerge reseptorer. I utenlandsk litteratur, denne gruppen av legemidler som kalles "delirianty" på grunn av evnen til å forårsake delirium.

En bit av historiske fakta

Tidligere, i midten av det 20. århundre, legemidler antikolinerg virkning anvendes for behandling av kronisk obstruktiv pulmonal sykdom og astma, men de ble erstattet av mer moderne legemidler med færre potensielle bivirkninger. Med utviklingen av farmakologi, var forskerne i stand til å utvikle en slik holinoblokatory som ikke har den samme enorme liste over bivirkninger. Doseringsformer er blitt forbedret, og i terapeutisk praksis lungesykdommer ble igjen påført antikolinergika. Virkningsmekanismen av denne gruppen av legemidler er ganske komplisert, men det er mulig å beskrive hovedforbindelsene.

Hvordan holinoblokatory?

Den viktigste virkning av den antikolinerge medikament blokkerer kolinerge reseptorer og umuligheten av å påvirke dem nevrotransmitter - acetylkolin. For eksempel, i bronkiene blokkert reseptorer i den glatte muskulatur.

klassifisering av legemidler

Avhengig av hvilke reseptorer blir påvirket av antikolinerge midler, blir listen delt inn i grupper:

• M-holinoblokatory (atropin, skopolamin, ipratropiumbromid).
• H holinoblokatory (amin, tubocurarin).

Avhengig av selektiviteten av handlingen:

• Central, eller ikke-selektiv (atropin, pirenzepin, platifillin).
• Perifer eller selektiv (ipratropiumbromid).

M-holinoblokatory

Den viktigste representant for denne gruppe av stoffer er atropin. Atropin - et alkaloid, som finnes i noen planter som dødelig søtvier, henbane og Datura. Den mest markante trekk ved atropin - krampeløsende. På bakgrunn av dens virkning avtar muskeltonus fordøyelseskanalen, blæren og bronkie.

Atropin er foreskrevet oralt, subkutant og intravenøst. Dets virkningsvarighet er ca 6 timer, og ved anvendelse av atropin dråper varighet økes til syv dager.

Farmakologiske effekter av atropin:

• Utvidede pupiller i øynene på grunn av stimulerende effekt på den sirkulære muskelen av iris - iris musklene slappe av, henholdsvis utvider pupillen. Maksimal effekt oppnås etter 30-40 minutter etter drypping.
• Lammelse av overnatting - linsen er strukket og flate, antikolinerge midler stilt øye for avstand visjon.
• Økt hjertefrekvens
• Avslapning av glatt muskulatur i bronkiene, mage-tarmkanalen, urinblæren.
• Reduserte indre sekresjon kjertler, slik som bronkial, fordøyelsessystemet og svette.

Bruk av atropin

• I oftalmologi: studiet av fundus, definisjonen av brytningsfeil.
• I kardiologi er atropin brukes for bradykardi.
• I pulmonology brukt antikolinerge midler i astma.
• Gastroenterology: magesår og duodenalsår, gastritt giperatsidnom (ved å redusere mavesyresekresjon fordøyelseskjertler). Medikamentet er effektiv i tilfelle av kolikk.
• Den anestesi atropin brukes som premedisinering før ulike kirurgiske prosedyrer.

Bivirkninger av atropin.

Preget av tørrhet i munnen og svelg, lysskyhet, svekket nærsyn, forstoppelse, problemer med vannlating.

Atropin er absolutt kontraindisert å bruke i glaukom på grunn av effekten av økt intraokulært trykk. Kontra antikolinerge midler for urininkontinens, så slappe av musklene i blæren. Anticholinergika krever nøyaktig utvalg av dosering. I overskytende doser gjelder forgiftning organisme, som er kjennetegnet ved motor og følelsesmessig tenning, mydriasis, heshet, vanskeligheter med å svelge, kan stige i temperatur. I mer alvorlige forgiftnings pasienter begynner å miste sin orientering i rommet, anerkjenner ikke lenger menneskene rundt dem, manifestert hallusinasjoner og vrangforestillinger. Kan utvikle anfall som går i koma, men på grunn av lammelse av luftveiene sentrum, døden inntreffer raskt. Mest følsomme for overskytende doser av barn - deres dødelig dose er 6-10 mg.

Skopolamin strukturelt ligner på atropin, men i motsetning til det gir overveiende hemmende effekter på sentralnervesystemet, som virker som et beroligende middel. Denne egenskapen benyttes i den medisinske praksis - scopolamin blir brukt i en rekke forskjellige lidelser i det vestibulære systemet - svimmelhet, nedsatt gange og balanse, for å forhindre utvikling av sjø og luft sykdom.

Antikolinerge legemidler er inkludert i "Aeron", et stoff som ofte brukes før den kommende turer på fly og skip. Handling tabletter varer i ca 6 timer. Det netabletirovannaya skjema - transdermalt terapeutisk system - gips, som er limt på øret og frigir medikamentet i løpet av 72 timer. Disse antikolinerge midler - antidepressiva, i svært avanserte tilfeller bidra til raskt å øke sprit av pasienter som er i kronisk depresjon.

Ipratropiumbromid ( "Atrovent") - en bronkodilator. Når inhalasjon praktisk talt ikke absorberes i blodet og har ingen systemiske effekter. På grunn av blokkeringen av kolinerge reseptorer i glatt muskulatur i bronkiene gjør deres ekspansjon. Disse anticholinergika tilgjengelig som en løsning for en aerosol inhalator, eller en utmålt og er effektive i bronkial astma og COPD. Bivirkninger - kvalme og munntørrhet.

Tiotropiumbromid - antikolinerge legemidler på egenskaper som ligner ipratropiumbromid. Den er fremstilt i form av pulver for inhalering. Et karakteristisk trekk ved dette stoffet er at det er mer varig effekt på kolinergiske reseptorer, og derfor er mer effektivt enn ipratropiumbromid. Det brukes i pasienter med COPD.

Platifillin - araneus alkaloid. I motsetning til andre antikolinergika, platifillin i stand til å utvide blodårene. På grunn av denne egenskapen, er det en liten nedgang i blodtrykket. Medikamentet blir frigjort inn i en løsning og stikkpiller. Påfør med spasmer i glatt muskulatur i indre organer, lever og nyrekolikk, astma, samt smerte forårsaket av krampe med akutt gastrisk ulcus og duodenal ulcus. I oftalmologisk praksis platifillin brukes i form av øyedråper for utvidede pupiller.

Pirenzepin - fortrinnsvis sperrer magen celler som produserer histamin. Ved å redusere histaminfrigjøring reduserer anvendelse av saltsyre. De vanlige terapeutiske doser, har dette stoffet nesten ingen effekt på elevene og hjerterytme, så i utgangspunktet pirenzepin tas oralt for behandling av magesår og duodenalsår.

H holinoblokatory (ganglionisk)

Virkningsmekanismen er at de antikolinerge midler av denne gruppe blokkerer det sympatiske innervasjon og parasympatiske nerve ved noder redusere utskillelsen av adrenalin og noradrenalin, hemmer magnetisering av respiratoriske og vasomotorisk sentrum. Dessuten, jo større påvirkning av de sympatiske og parasympatiske innervations, jo mer åpenbare sperrevirkning.

For eksempel mengden av elever sterkere parasympatiske innerverte påvirkninger - vanligvis elever vanligvis smalere. I dette tilfellet vil holinoblokatory påvirke det parasympatiske nervesystemet - som en følge av elevene er utvidet. Praktisk talt alle av blodkarene under påvirkning av det sympatiske nervesystemet - legemidler eliminere dens innflytelse og utvider blodkar, på grunn av hvilket trykket reduseres.

H holinoblokatory har bronkodilaterende virkning og benyttes for bronkial spasme, redusere tonen i blæren, slik at disse kan tildeles ved antikolinergika vanskelig urinering. I tillegg viser disse stoffene senke indre sekresjon kjertler, samt sakte ned motiliteten av magetarmkanalen. I medisinsk praksis, anvendes i første rekke hypotensive effekt, som besitter disse antikolinergika. Listen over bivirkninger er omfattende:

• På den delen av fordøyelseskanalen: tørr munn og forstoppelse.
• Fra luftveiene: hoste, kan lokal irritasjon oppleves.
• Fra CCC: arytmi, uttrykt hjertebank. Disse symptomene er sjeldne og er lett elimineres.
• Andre effekter kan redusere synsskarphet, utvikling av den akutte formen for glaukom, ødem.

Kontraindikasjoner mot bruk av antikolinerge midler

• Overfølsomhet overfor derivater av atropin og andre komponenter av preparatene.
• Graviditet (spesielt en trimester).
• Amming.
• Barnas alder (relativ kontraindikasjon).
• Absolutt kontraindisert bruk av narkotika i vinklet glaukom i pasienter med nyresvikt er nødvendig å nøye overvåke tilstanden til blod og urin.