Histamin H2-reseptor-blokkere: navn på legemidler

Denne gruppen er en blant de farmasøytiske preparater av den ledende tilhører valgmidlets ved behandling av ulcerøse sykdommer. Oppdagelsen av H2 histamin reseptorblokkere de siste to tiårene, regnes som den største i medisin, bidrar til å løse de økonomiske (rimelig pris) og sosiale problemer. På grunn av preparater H2-blokkere resultatene av behandling av ulcus har betydelig forbedret, har kirurgiske inngrep blitt brukt så ofte som mulig, pasientenes livskvalitet forbedret. "Cimetidin" kalt "gullstandarden" i behandling av sår, "Ranitidin" i 1998 ble en forkjemper for salg i farmakologi. Den største fordelen er lav pris, og dermed effektiviteten av narkotika.

bruk av

H2-histamin-reseptor-blokkere som anvendes for behandling av syrerelaterte gastrointestinale sykdommer. slagverket - blokkerende H2-reseptorer (ellers referert til som histamin) fra gastrisk mucosa-celler. Av denne grunn er det redusert produksjon og levering i lumen av magesaltsyre. Denne gruppen av legemidler knyttet til antisekretoriske anti-sår narkotika.

I de fleste tilfeller er H2 histamin-reseptor-blokkere anvendes i tilfeller med mavesår manifestasjoner. H2-blokkere er ikke bare redusere produksjonen av saltsyre, men også hemme pepsin, gastrisk slim øker således er det en økt syntese prostagladinov, økt sekresjon av bikarbonat. Motorisk funksjon av magen er normalisert, forbedrer mikrosirkulasjon.

Indikasjoner H2-blokkere:

• gastroøsofageal reflukssykdom;
• kronisk og akutt pankreatitt;
• dyspepsi;
• Zollinger-Ellison syndrom;
• refluks-induserte luftveissykdom;
• kronisk gastritt og duodenitt;
• Barretts øsofagus;
• nederlag magesår esophageal slimhinnen;
• magesår;
• og symptomatiske sår narkotika;
• kronisk dyspepsi med brystet og epigastrisk smerte;
• systemisk mastocytose;
• for forebygging av stressulcus;
• Mendelson syndrom;
• Forebygging av lungebetennelse;
• blødning øvre GI.

Histamin H2-reseptor-blokkere: klassifisering av legemidler

Det er en klassifisering av denne gruppen av legemidler. De er delt inn i familier:

• For jeg generasjon bekymringer "cimetidin".
• "Ranitidin" - en blokkering av H2-histaminreseptoren II generasjon.
• "Famotidin" refererer til generasjon III.
• "Nizatidine" refererer til IV generasjon.
• K V refererer generasjon "roxatidin".

"Cimetidin" den minst hydrofile, på grunn av denne halveringstiden er meget kort, hepatisk metabolisme samtidig meningsfylt. Blocker omsatt med cytokrom P-450 (mikrosomalt enzym) med en endringshastighet av hepatisk metabolisme xenobiotisk. "Cimetidin" er en universell inhibitor av den hepatiske metabolismen av de fleste medikamenter blant. I denne forbindelse er det i stand til å inngå en farmakokinetisk interaksjon derfor mulig akkumulering og økt risiko for bivirkninger.

Blant alle H2-blokkere "Cimetidin" bedre vevspenetrering, som også fører til økede bivirkninger. Han erstatter endogent testosteron fra binding med de perifere reseptorer, og dermed forårsaker seksuell dysfunksjon, fører til en reduksjon i potens, utvikler impotens og gynekomasti. "Cimetidin" kan forårsake hodepine, diaré, myalgi og artralgi, forbigående, økning i blod kreatinin, hematologiske endringer, CNS, immundempende tiltak, kardiotoksisitet. H2-blokker III generasjon histaminreseptorer - "famotidin" - mindre penetrerer inn i vev og organer, og derved minske mengden av bivirkninger. Forårsaker ikke seksuell dysfunksjon og forberedelser til framtidige generasjoner - "Ranitidin", "nitsatidin", "roxatidin". Alle av dem ikke samhandle med androgener.

Sammenlignbare karakteristika for legemidler

En beskrivelse av H2 histamin reseptorblokkere (legemidler generasjon av ekstra-klasse), navnet - "Ebrotidin" fra hverandre markert "Ranitidin-vismutcitrat" er ikke en enkel blanding, og en kompleksforbindelse. Her baserer - ranitidin - forbundet med ferricitrat vismusa.

Histamin H2-blokker generasjon III "famotidin" reseptorer og II - "Ranitidin" - ha en større selektivitet enn "cimetidin". Selektivitet - fenomenet doseavhengige og pårørende. "Famotidin" og "ranitidin" er mer selektiv enn en "Tsinitidin" effekt på H2-reseptorer. Til sammenligning "famotidin" kraftige "Ranitidine" åtte ganger, "Tsinitidina" - førti ganger. Forskjellene i kraft bestemmes etter forskjellige doser av ekvivalens H2-blokkere som virker på undertrykkelse av saltsyre. Styrken av de bindinger med reseptorer også bestemmer varigheten av eksponeringen. Dersom stoffet er sterkt bundet til reseptoren dissosierer langsomt er forårsaket av virkningen av varigheten. På basal sekresjon "famotidin" påvirker mest holdbare. Studier viser at "cimetidin" reduserer basal sekresjon over 5 timer, "Ranitidine" - 7-8 timer, 12 timer - "famotidin".

H2-blokkere tilhører gruppen av hydrofile medikamenter. Blant alle generasjoner, "cimetidin" mindre enn den andre hydrofile, mens moderat lipofilt. Dette gjør det mulig å lett trenge gjennom de forskjellige organer, virkningen på H2-reseptorer, noe som fører til mange bivirkninger. "Famotidin" og "Ranitidin" anses for å være sterkt hydrofil, har de ikke trenge gjennom stoffet, fortrinnsrett deres innflytelse på H2-reseptorer i parietalcellene.

Det maksimale antall bivirkninger i "Cimetidine". "Famotidin" og "Ranitidin", på grunn av forandringer i den kjemiske struktur, ikke påvirker den hepatiske enzymer og gir færre bivirkninger.

historien

Historien til denne gruppen av H2-blokkere startet i 1972. Britisk firma i laboratoriet under ledelse av James Blake undersøkt og syntetisert et stort antall forbindelser som er strukturelt lik et molekyl som er histamin. Når en sikker forbindelse har blitt identifisert, ble de overlevert til kliniske studier. Den første blocker buriamid var ikke veldig effektivt. Dens struktur er endret, det viste metiamid. Kliniske studier har vist større effekt, men viste stor toksisitet, som er manifestert i form av granulocytopeni. Videre forskning har ført til det som har blitt åpnet "Cimetidin" (Jeg generasjon legemidler). Stoffet har bestått kliniske studier i 1974 godkjente det. Så noe begynte å bruke H2 histamin reseptorblokkere i klinisk praksis, var det en revolusjon i gastroenterologi. Dzheyms Blek var for denne oppdagelsen Nobelprisen i 1988.

Science står ikke stille. På grunn av flere bivirkninger "Cimetidin" pharmacologists begynte å holde landemerket etter mer effektive forbindelser. Slik at det ble åpnet og andre nye H2 histamin-reseptorblokkere. Legemidler redusere utskillelsen, men påvirker ikke dets stimulerende midler (acetylkolin, gastrin). Bivirkninger, "syre Ricochet" orientert forskere å søke etter nye måter å redusere surhet.

utdatert medisin

Det er en moderne klasse av narkotika - protonpumpehemmere. De er overlegne i kislotopodavleniyu, for et minimum av bivirkninger, tids effekter H2-reseptor-blokkere histamin. Narkotika, navnene som er nevnt ovenfor, er det fortsatt brukes i klinisk praksis ganske ofte på grunn av genetikk, av økonomiske grunner (oftere det "famotidin" eller "Ranitidin").

Antisekretoriske moderne midler anvendt for å redusere mengden av saltsyre, er delt inn i to klasser: de inhibitorer av protonpumpe (PPI) og H2-histamin-reseptorblokkere. siste preparater er kjennetegnet ved effekten av tachyphylaxis når gjentatte mottak forårsaker en reduksjon i den terapeutiske effekt. Det er ingen API for denne mangel, derfor, i motsetning til de H2-blokkere er anbefalt for langtidsbehandling.

Fenomenet tachyphylaxis når tar H2-blokkere observert siden begynnelsen av terapien i løpet av 42 timer. Ved behandling av gastroduodenale sår blødning er ikke anbefalt H2-blokkere, foretrukken protonpumpeinhibitorer.

motstand

I noen tilfeller, histamin H2-reseptorblokkere (klassifiserings angitt ovenfor) så vel som ppi narkotika noen ganger føre til en motstand. Ved utførelse av slike pasienter mage pH-miljø overvåkning er ikke registrert noen endringer i intragastrisk syrenivå. Noen ganger har oppdaget tilfeller av motstand mot enhver gruppe H2-blokkere, 2 eller 3 generasjoner eller protonpumpeinhibitorer. Og øke dosen i slike tilfeller ikke fungerer, må du velge en annen type narkotika. Studerer visse H2-blokkere, omeprazol og (IPP) viser at fra 1 til 5% av tilfellene ikke er endringer i daglig pH-Metry. I den dynamiske observasjon av fremgangsmåten med syrebehandling er ansett for å være den mest effektive ordning hvor esophageal pH-måling undersøkes først, og deretter på den femte og syvende dag av behandlingen. Tilstedeværelsen av pasienter som er fullstendig motstand indikerer at i klinisk praksis, er det ikke noe medikament, noe som ville ha en total effektivitet.

bivirkninger

Blokkere H2 histaminreseptorantagonister forårsake bivirkninger med varierende frekvens. Bruk "Cimetidin" forårsaker dem til 3,2% av tilfellene. . "Famotidin - 1,3%," Ranitidin "- 2,7% Bivirkninger inkluderer:

• Svimmelhet, hodepine, angst, trøtthet, tretthet, forvirret, sinn, depresjon, uro, hallusinasjoner, ufrivillige bevegelser, tåkesyn.
• Arytmi inkludert bradykardi, takykardi, arytmi, asystole.
• Diaré eller forstoppelse, magesmerter, oppkast, kvalme.
• Akutt pankreatitt.
• Overfølsomhet (feber, utslett, myalgi, anafylaksi, leddsmerter, erythema multiforme, angionevrotisk ødem).
• Endringer i leverfunksjonstester, blandet eller manifestasjoner holistaticheskie hepatitt med gulsott eller uten.
• Økt kreatinin.
• Brudd på blod (leukopeni, pancytopeni, granulocytopeni, agranulocytose, trombocytopeni, aplastisk anemi og cerebral hypoplasi, hemolytisk anemi immun.
• Impotens.
• Gynecomastia.
• Alopecia.
• redusert libido.

Famotidine mest bivirkninger har på mage-tarmkanalen, ofte utvikler diaré, i sjeldne tilfeller, tvert imot, det er forstoppelse. Diaré oppstår på grunn av antisekretoriske effekter. På grunn av det faktum at mengden av saltsyre i magesekken reduseres, pH-verdien øker. I dette tilfellet, sakte blir pepsinogen til pepsin, som bidrar til å bryte ned proteiner. Fordøyelse er forstyrret, og ofte utvikler diaré.

Kontra

Ved H2 histamin-reseptor-blokkere omfatter en rekke medikamenter, og som har følgende kontraindikasjoner:

• Forstyrrelser i nyrene og leveren.
• Cirrhose (Porto encefalopati sykdom).
• Amming.
• Overfølsomhet overfor narkotika i denne gruppen.
• Graviditet.
• Barn i alderen opp til 14 år.

Interaksjon med andre legemidler

Histamin H2-reseptor-blokkere, som virkningsmekanisme er nå forstått å ha visse farmakokinetiske interaksjoner.

Absorpsjon i magen. På grunn av antisekretorisk virkning av H2-blokkere er i stand til å påvirke absorpsjonen av legemidlet-elektrolytter, hvor det er en avhengighet av pH-verdien, fordi stoffene kan redusere graden av diffusjon og ionisering. "Cimetidin" kan redusere absorpsjonen av verktøy så som "Antipyrin" "ketokonazol" "Klorpromazin" og høye jernpreparater. For å unngå slike malabsorpsjon, må stoffene tas 1-2 timer før anvendelse av H2-blokkere.

Levermetabolisme. H2 histamin reseptor blokkere (narkotika I generasjon spesielt) aktivt å interagere med cytokrom P-450, som er den viktigste oksydasjonsreaktoren leveren. Halveringstiden vil bli økt, og effekten kan bli manifestert sprolongirovatsya overdose av medikamentet som metaboliseres av mer enn 74%. Sterkere alle reagerte med cytokrom P-450 angir "Cimetidin", 10 ganger mer enn det "Ranitidin". Interaksjon med "famotidin" skjer ikke. Av denne grunn, ved bruk av "Ranitidin" og "Famotidin" ikke oppstår brudd av hepatisk legemiddelmetabolisme, eller det er vist i liten grad. Ved bruk av "Cimetidine" clearance av legemidler i redusert omtrent 40%, og er klinisk signifikant.

Hastigheten av hepatisk blodstrøm. Kan redusere hepatisk blodstrømningshastighet til 40% ved bruk av en "Cimetidin", og "Ranitidin" kan redusere prisistemnogo høy metabolsk clearance av legemidler. "Famotidin" i disse tilfellene endrer ikke frekvensen av portalen blodstrøm.

Tubular renal utskillelse. H2-blokkere eksretiruyutsya med aktiv renal tubulær sekresjon. I disse tilfeller mulig interaksjon med parallelle legemidler hvis de ekskrektsiya utført av de samme mekanismer. "Imetidin" og "Ranitidin" i stand til å redusere renal ekskrektsiyu til 35% prokainamid, kinidin, atsetilnovokainamida. "Famotidin" har ingen endringer i eliminering av disse stoffene. Dessuten er den terapeutiske dose er i stand til å tilveiebringe en lav konsentrasjon i plasma, noe som ikke vil være i stor grad konkurrere med andre agenter i kalsiumnivået i sekresjon.

Farmakodynamiske interaksjoner. Interaksjon med H2-blokkere andre antisekretoriske midler grupper i stand til å øke den terapeutiske effekt (f.eks holinoblokatorami). Kombinasjon med midler som virker på helicobacter (preparater av metronidazol, vismut, tetracyklin, klaritromycin, amoxicillin), akselererer innstramming av magesår.

Farmakodynamisk ugunstig vekselvirkning når den kombineres med etablerte medikamenter, som inkluderer testosteron. "Cimetidin" hormon fortrenges fra binding til reseptorer på en konsentrasjon i plasma 20% økes. "Famotidin" og "Ranitidin" ikke har en slik effekt.

varenavn

I vårt land, registrert og lov til å selge disse stoffene er H2-blokkere:

"Cimetidin"

Varenavn: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidin", "Yenametidin", "Gistodil", "New tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidin-Rivofarm", "cimetidin Lannaher".

"Ranitidin"

Varenavn: "Atsilok", "Ranitidin Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ranitidin", "Zoran", "Zantin", "Ranitidin Sedico", "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidin", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidin Akos", "Ranitidin BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin".

"Famotidin"

Varenavn: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidin Agos", "Famotsid", "famotidin Apo", "famotidin Acre".

"Nizatidine". Handelsnavn "Aksid".

"Roxatidine". Handelsnavn "Roxane".

"Ranitidin-vismutcitrat". Handelsnavn "Pilorid".